购物车
  • 全部删除
  • TargetMol
    您的购物车当前为空

Fasudil hydrochloride

产品编号 T3060Cas号 105628-07-7
别名 盐酸法舒地尔, Fasudil (HA-1077) HCl, HA-1077, Fasudil HCl, HA-1077 hydrochloride, AT-877

Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA/ROCK 抑制剂,也抑制蛋白激酶,对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。

Fasudil hydrochloride

Fasudil hydrochloride

纯度: ≥95%
产品编号 T3060 别名 盐酸法舒地尔, Fasudil (HA-1077) HCl, HA-1077, Fasudil HCl, HA-1077 hydrochloride, AT-877Cas号 105628-07-7

Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA/ROCK 抑制剂,也抑制蛋白激酶,对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。

规格价格库存数量
50 mg¥ 248现货
100 mg¥ 428现货
200 mg¥ 591现货
500 mg¥ 992现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 148现货
大包装 & 定制
加入购物车
实验操作小课堂
查看更多

"Fasudil hydrochloride"的相关化合物库

选择批次:
纯度:≥95%
联系我们获取更多批次信息
TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
Fasudil hydrochloride (HA-1077) is a potent inhibitor of ROCK1, PKA, PKC, and MLCK with Ki of 0.33 μM, 1.0 μM, 9.3 μM and 55 μM, respectively.
靶点活性
MLCK:55 μM(ki), ROCK1:0.33 μM(ki), PKA:1.0 μM(ki), PKC:9.3 μM(ki)
体外活性
静脉注射0.01,0.03,0.1 和 0.3 mg/kg Fasudil剂量依赖性地降低MBP,提高HR,VBF,CBF,RBF和FBF.总剂量为1.0 ng/mL的 Fasudil提高心脏的输出量.通过冠状动脉内注射给实验狗30 μg Fasudil导致CBF增加约50%.口服Fasudil(剂量为100 mg/kg/天)显著降低用PLP p139-151免疫的SJL/J小鼠中EAE的发病率和平均最大临床评分.Fasudil抑制小鼠脾细胞对抗原的增殖反应.Fasudil处理显示心血管疾病的保护作用,并减少JNK的激活和减少AIF在缺血性损伤下的线粒体核移位.
体内活性
Fasudil诱导肌动蛋白纤维解体,且抑制细胞迁移。Fasudil竞争性抑制Ca2+诱导的去极化兔主动脉收缩。Fasudil抑制对KCl,血清苯丙氨酸和前列腺素F2a的收缩反应。Fasudil抑制肝星状细胞的扩散,应力纤维的形成和α-SMA的表达,且抑制细胞生长,但不诱导细胞凋亡。Fasudil抑制LPA诱导的ERK1/2,JNK 和 p38 MAPK磷酸化。Fasudil还通过抑制5-羟色胺,去甲肾上腺素,组胺,血管紧张素和多巴胺诱导的螺旋条收缩来发挥血管舒张作用。
激酶实验
Cyclic AMP-dependent protein kinase activity is assayed in a reaction mixture containing, in a final volume of 0.2 mL, 50 mM Tris-HCl (pH 7.0), 10 mM magnesium acetate, 2 mM EGTA, 1 μM cyclic AMP or absence of cyclic AMP, 3.3 to 20 μM [r-32P] ATP (4×105 c.p.m.), 0.5 μg of the enzyme, 100 μg of histone H2B and compound. The mixture is incubated at 30°C for 5 min. The reaction is terminated by adding 1mL of ice-cold 20% trichloroacetic acid after adding 500 μg of bovine serum albumin as a carrier protein. The sample is centrifuged at 3000 r.p.m. for 15min, the pellet is resuspended in ice-cold 10% trichloro-acetic acid solution and the centrifugation-resuspension cycle is repeated three times. The final pellet is dissolved in 1 mL of 1 N NaOH and radioactivity is measured with a liquid scintillation counter.
别名盐酸法舒地尔, Fasudil (HA-1077) HCl, HA-1077, Fasudil HCl, HA-1077 hydrochloride, AT-877
化学信息
分子量327.83
分子式C14H18ClN3O2S
CAS No.105628-07-7
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: 32.8 mg/mL (100 mM)
DMSO: 60 mg/mL (183.02 mM)
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.0504 mL15.2518 mL30.5036 mL152.5181 mL
5 mM0.6101 mL3.0504 mL6.1007 mL30.5036 mL
10 mM0.3050 mL1.5252 mL3.0504 mL15.2518 mL
20 mM0.1525 mL0.7626 mL1.5252 mL7.6259 mL
50 mM0.0610 mL0.3050 mL0.6101 mL3.0504 mL
100 mM0.0305 mL0.1525 mL0.3050 mL1.5252 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

Related Tags: buy Fasudil hydrochloride | purchase Fasudil hydrochloride | Fasudil hydrochloride cost | order Fasudil hydrochloride | Fasudil hydrochloride chemical structure | Fasudil hydrochloride in vivo | Fasudil hydrochloride in vitro | Fasudil hydrochloride formula | Fasudil hydrochloride molecular weight